Buy Zolpidem (Ambien) Cas 82626-48-0

Zolpidem, sold under the brand name Ambien among others, is a medication primarily used for the short-term treatment of sleeping problems.^[12][19] Guidelines recommend that it be used only after cognitive behavioral therapy for insomnia and after behavioral changes, such as sleep hygiene, have been tried.^[20][21][22] It decreases the time to sleep onset by about fifteen minutes and at larger doses helps people stay asleep longer.^[7] It is taken by mouth and is available as conventional tablets, extended-release tablets, or sublingual tablets.^[12]

Common side effects include daytime sleepiness, headache, nausea, and diarrhea.^[12] More severe side effects include memory problems and hallucinations.^[7] While flumazenil, a GABA_A receptor antagonist, can reverse zolpidem’s effects, usually supportive care is all that is recommended in overdose.^[10]

Zolpidem is a nonbenzodiazepine, or Z-drug, which acts as a sedative and hypnotic^[12][10] as a positive allosteric modulator at the GABA_A receptor. It is an imidazopyridine and increases GABA effects in the central nervous system by binding to GABA_A receptors at the same location as benzodiazepines.^[12] It generally has a half-life of two to three hours.^[12] This, however, is increased in those with liver problems.^[12]

Zolpidem was approved for medical use in the United States in 1992.^[12][23] It became available as a generic medication in 2007.^[24] Zolpidem is a schedule IV controlled substance in the US under the Controlled Substances Act of 1970 (CSA).^[7][8][25] In 2023, it was the 54th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 11 million prescriptions.^[26][27]

Zolpidem is labeled for short-term (usually about two to six weeks) treatment of insomnia at the lowest possible dose.^[12][19] It may be used for both improving sleep onset, sleep onset latency, and staying asleep.^[7]

Guidelines from NICE, the European Sleep Research Society, and the American College of Physicians recommend medication for insomnia (including possible zolpidem) only as a second-line treatment after non-pharmacological treatment options have been tried (e.g. cognitive behavioral therapy for insomnia).^[20][21][22] This is based in part on a 2012 review which found that zolpidem’s effectiveness is nearly as much due to psychological effects as to the medication itself.^[28]

Use of zolpidem may impair driving skills with a resultant increased risk of road traffic accidents. This adverse effect is not unique to zolpidem but also occurs with other hypnotic drugs. Caution should be exercised by motor vehicle drivers.^[19] The U.S. Food and Drug Administration (FDA) recommends lower doses of zolpidem due to impaired function the day after taking it.^{[29][30][31][32]}

Zolpidem should not be prescribed to older people, who are more sensitive to the effects of hypnotics including zolpidem, and are at an increased risk of falls and adverse cognitive effects, such as delirium and neurocognitive disorder.^[33][34]

Animal studies have revealed evidence of incomplete ossification and increased intrauterine fetal death at doses greater than seven times the maximum recommended human dose or higher; however, teratogenicity was not observed at any dose level. There are no controlled data on human pregnancy. In one case report, zolpidem was found in cord blood at delivery. Zolpidem is recommended for use during pregnancy only when the benefits outweigh the risks.^[35]

Il est utilisé pour le traitement de l’insomnie sévère occasionnelle, transitoire ou chronique, et n’est délivré que sur ordonnance. Il possède une durée d’action limitée et est particulièrement recommandé dans les insomnies d’endormissement ; il est cependant important de prendre un avis médical avant de commencer le traitement. Il est préférable de l’absorber strictement au moment du coucher du fait de son action rapide. Il ne provoque en général pas d’effet résiduel au réveil, sauf s’il est pris trop tardivement (en milieu de nuit)^[9].

zolpidem
Informations générales
Princeps	Ambien Dorlotil Stilnox Zoldorm
Identification
No CAS	82626-48-0
No ECHA	100.115.604
Code ATC	N05CF02
DrugBank	DB00425
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L’Armée de l’Air des États-Unis emploie le zolpidem, sous la marque de fabrique Ambien, pour aider des pilotes à dormir après une mission et contrer les effets des stimulants (modafinil ou dexamphétamine), tout comme le zaléplone et le témazépam^[10],[11].

Quelques noms commerciaux du zolpidem sont : Ambien, Stilnox, Zolpeduar et Myslee (même laboratoire), Stilnoct, Hypnogen, Zolfresh, Siesta. Au Canada, il est connu sous le nom Sublinox. Ses effets hypnotiques sont semblables à ceux de la famille des benzodiazépines, mais sa structure chimique le classe dans la famille des imidazopyridines. Les doses communes d’Ambien sont de 5 et 10 mg. En France, le Stilnox de Sanofi-Aventis est l’hypnotique le plus prescrit^[12] sous forme de 7 ou 14 comprimés de 10 mg chacun, et est également vendu comme générique^[13].

C’est l’un des somnifères les plus prescrits en France depuis son autorisation en 1988. En France, les excipients utilisés sont le lactose monohydraté (effet notoire), de la cellulose microcristalline, de la carboxyméthylamidon sodique (semblable au carboxyméthylcellulose), de l’hypromellose, du stéarate de magnésium, du dioxyde de titane et du polyéthylène glycol.

Le zolpidem est utilisé en psychiatrie dans l’évaluation de la catatonie, dans le “test au zolpidem”^[14]. L’efficacité du zolpidem dans le cas évalué, quantifiée par une échelle spécifique, préjuge d’une bonne efficacité et renforce la certitude diagnostique. Son utilisation en tant que thérapeutique reste marginale du fait de sa métabolisation rapide, mais fait l’objet de cas rapportés^{[15],[16],[17]}.

De par sa structure, le zolpidem permet de fortes interactions avec les sites récepteurs aux benzodiazépines, notamment de par les éléments situés :

• sur la chaîne acétamide, c’est-à-dire ici le cas d’un amide tertiaire à une activité maximale puisque ces substituants sont deux groupes méthyle ;
• sur l’hétérocycle, c’est-à-dire qu’un groupement méthyle en position 6 est nécessaire à l’activité ;
• sur le noyau phényle, le groupement méthyle est favorable à l’activité puisqu’il est donneur d’électrons.

Le mécanisme d’action du zolpidem est similaire à celle des benzodiazépines. Cependant, il est un modulateur positif des récepteurs GABA-A sélectif pour le sous-type alpha-1^[18],[19] ce qui lui donne un profil hypnotique-sédatif avec un faible potentiel anxiolytique^[20].

En se fixant sur ces récepteurs, il renforce la réaction des récepteurs GABA lorsqu’ils sont activés par le GABA naturellement produit, ce qui augmente le nombre d’ouvertures du canal ionique Cl^– et hyperpolarise négativement la cellule. Elle sera plus difficile à stimuler par courant électrique, quand des ions positifs tenteront de la charger positivement. Contrairement au barbital, le zolpidem et les BZD n’activent pas les récepteurs à GABA et ne font que renforcer leur activité naturelle; de ce fait ils ont un potentiel de surdosage moins important^[21].